2019執業藥師考試藥理學知識點匯總8

執業藥師考試網 鯉魚小編 更新時間:2019-07-31

紅霉素

紅霉素從鏈絲菌分離而得。

【抗菌作用】紅霉素對革蘭陽性細菌有強大抗菌作用,革蘭陰性菌如腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌等及軍團菌對紅霉素也都高度敏感。紅霉素對某些螺旋體、肺炎支原體及螺桿菌也有抑制作用。金葡菌對紅霉素可產生耐藥性,大環內酯類抗生素之間有部分交叉耐藥性。

紅霉素的抗菌機制是它能與細菌核蛋白體的50S亞基結合,抑制轉肽作用及()信使核糖核酸移位,而抑制蛋白質合成。


【體內過程】紅霉素不耐酸,口服用糖衣片。無味紅霉素是其丙酸酯的十二烷酸鹽,能耐酸、無味,適于兒童患者服用。紅霉素口服吸收快,2小時血藥濃度達到高峰,可維持6——12小時,t1/22小時。乙琥紅霉素為酯化紅霉素在體內釋出紅霉素。紅霉素吸收后可迅速分布于組織、各種腺體并易透過胎盤和滑膜囊腔等。藥物在體內大部分經肝破壞,膽汁中濃度高,約為血漿濃度的10倍,僅少量藥物(12%)由尿排泄。

【臨床應用】紅霉素主要用于治療耐青霉素的金葡菌感染和青霉素過敏患者。它效力不及青霉素,且易產生耐藥性,但停藥數月后,又可恢復其敏感性。紅霉素是白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎及結腸炎、彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎及軍團病的首選藥。

【不良反應】口服大劑量可出現胃腸道反應。無味紅霉素或乙琥紅霉素(后者低些)可引起肝損害,如轉氨酶升高、肝腫大及膽汁郁積性黃疸等,一般于停藥后數日可恢復。口服紅霉素也可出現偽膜性腸炎、靜脈滴注其乳糖酸鹽可引起血栓性靜脈炎。

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